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编号:13534918
采用UPLC-MS/MS法研究树豆酮酸A在不同种属肝微粒体中的代谢差异(2)
http://www.100md.com 2019年9月15日 《中国药房》 201918
     KEYWORDS Cajanonic acid A; UPLC-MS/MS; Liver microsomes; Different species; Metabolism stability in vitro

    樹豆酮酸A(Cajanonic acid A,CAA;结构式见图1)是从豆科植物树豆[Cajanus cajan (Linn.) Millsp.]叶中分离出的一种新的菧类化合物[1-2]。已有体内外研究证实,CAA作为肥胖症特异性靶点蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,可明显提高胰岛素抵抗脂肪细胞对葡萄糖的吸收量,并可降低先天肥胖型小鼠的体质量和空腹血糖水平、提高其葡萄糖耐受量,具有开发成糖尿病治疗药物的潜力和价值[3-4]。

    细胞色素P450(CYP)酶是药物Ⅰ相代谢的重要酶系,主要存在于肝微粒体中,在药物生物转化过程中发挥着至关重要的作用[5-6]。在新药研发的早期阶段,研究者可通过表征药物在体外不同种属肝微粒体中的代谢稳定性和代谢转化行为来分析其代谢差异[7-8] ......
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